Phosphodiesterase (PDE)抑制剂

Phosphodiesterase (PDE)抑制剂 (717):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-12318

IBMX 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤	Inhibitor	99.99%
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC₅₀ 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

HY-B0764

Bucladesine sodium 布拉地新钠盐	Inhibitor	99.48%
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

HY-16900

Rolipram 咯利普兰	Inhibitor	99.45%
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC₅₀ 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

HY-15455

Roflumilast 罗氟司特	Inhibitor	99.98%
Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDE4A4，PDE4B1 和 PDE4B2，IC₅₀ 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

HY-153192

Nerandomilast	Inhibitor	99.93%
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

HY-139178

KVA-D-88	Inhibitor	99.81%
KVA-D-88 是一种能够透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC₅₀ 值分别为 140 和 880 nM。KVA-D-88 具有抑制可卡因诱导的高运动活性和敏化作用。KVA-D-88 通过选择性抑制 PDE4B，减少 cAMP 降解，从而调节神经适应性反应。KVA-D-88 可用于可卡因成瘾的研究。

HY-169402A

PDE1-IN-9 hydrochloride	Inhibitor
PDE1-IN-9 (Compound 7a) hydrochloride 是磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，抑制 PDE1C 的 IC₅₀ 为 11 nM。PDE1-IN-9 hydrochloride 可降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS 的 mRNA 表达，抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。PDE1-IN-9 hydrochloride 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-177295

Naperiglipron	Inhibitor
Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，对 hGLP-1R 的 EC₅₀ 为 1.14 nM。Naperiglipron 显著降低 GLP-1R 基因敲入小鼠模型中的血糖水平。Naperiglipron 抑制 PDE10A1 酶活性 (IC₅₀：7.43 μM)，并具有较弱的 hERG 抑制活性。Naperiglipron 可用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。

HY-15025

Sildenafil 西地那非	Inhibitor	99.90%
Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-N0014

Icariin 淫羊藿甙	Inhibitor	99.06%
Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-12085

Apremilast 阿普司特	Inhibitor	99.91%
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

HY-14252

Milrinone 米力农	Inhibitor	99.80%
Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

HY-100927

Ro 20-1724	Inhibitor	99.98%
Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4/PDE IV)，其 K_i 值为 1930 nM。具有神经保护作用。

HY-B0809

Theophylline 茶碱	Inhibitor	99.94%
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-B0312

Dipyridamole 双嘧达莫	Inhibitor	99.93%
Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。

HY-100912

W-7 hydrochloride	Inhibitor	99.96%
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca²⁺-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC₅₀ 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌和血管舒张活性。W-7 hydrochloride 是 Kv4.3 的阻滞剂，可用于心律失常的研究。

HY-17464

Cilostazol 西洛他唑	Inhibitor	99.83%
Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-15025A

Sildenafil citrate 西地那非柠檬酸盐	Inhibitor	99.86%
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-90009A

Tadalafil 他达那非	Inhibitor	99.93%
Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。

HY-12501A

ITI-214	Inhibitor	99.19%
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (K_i of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的K_i 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

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